Testosteronet utövar sin effekt genom bindning till och aktivering av androgena receptorer i cellen. Bindningen medför ett förändrat uttryck av dina gener vilket i sin tur skapar de proteiner som svarar för hormonets påverkan. Androgena receptorer återfinns främst i muskelvävnad och könsorgan.
I blodet cirkulerar testosteron bundet till SHBG (sexualhormon-bindande globulin) och albumin. Bara 1 - 2% av testosteronet i plasma är fritt, och detta är den biologiskt aktiva formen av hormonet. Testosteronproduktionen stimuleras av LH (luteiniserande hormon) från hypofysens framlob. Fritt testosteron har negativ ''feed-back''-effekt på hypofysen och hämmar LH-produktionen. Därför är koncentrationen av fritt testosteron konstant så länge hypofysen fungerar normalt. 

Testosteron ligger bakom utvecklingen av sekundära könskarakteristika hos pojkar (androgen effekt). Dessutom stimulerar testosteron proteinsyntes och längdtillväxt (anabol effekt), och ger tillväxtspurt under puberteten. Vidare är testosteron nödvändigt för normal spermieproduktion. 
Hos män bildas testosteron från kolesterol i testiklarnas Leydig-celler. 

Det finns smärre koncentrationer av testosteron i blodet hos kvinnor. Detta testosteron produceras i äggstockar och binjurar.

Serumkoncentrationen av testosteron hänger samman i med SHBG-koncentrationen i viss grad. Kvoten testosteron/SHBG är ett gott mått på fritt testosteron. Det är därför viktigt att också mäta SHBG i situationer där graden av proteinbindning kan variera.
Dålig sömn samt eventuell träning innan provtagningen kan ge en nedgång av värdena med upp till 20 %. 

Testosteron mäts i serum vilket är det som återstår av blodet när alla celler har avlägsnats efter att blodet har fått koagulera.

Skribent: Håkan Rundqvist, träningsfysiolog (Msc Physiologi, Doktorand)